Antagonis reseptor ialah mana-mana ligan tertentu yang mengikat kepada reseptor dalam beberapa cara tanpa menyebabkan sebarang tindak balas segera atau hiliran, pada asasnya meneutralkan reseptor sehingga sesuatu yang mempunyai pertalian yang lebih kuat mengeluarkan antagonis atau antagonis itu sendiri terlepas. Secara amnya, antagonis boleh bertindak salah satu daripada dua cara: 1) mereka boleh sama ada menyekat reseptor secara langsung, menghalang ligan biasa daripada mengikat, seperti dalam kes atropina apabila ia menyekat reseptor asetilkolina tertentu untuk memberikan manfaat perubatan yang penting. Ini adalah antagonisme kompetitif, kerana mereka bersaing untuk tapak pengikatan yang sama pada reseptor.[6] Jenis satu lagi bertindak dengan mengikat kepada reseptor di tapak selain tapak reseptor yang ditetapkan, mendorong perubahan konformasi untuk menghalang ligan biasa daripada mengikat dan mengaktifkan lata hiliran. Antagonis reseptor yang biasa dilihat dan digunakan ialah nalokson, antagonis kompetitif opioid lain yang biasanya digunakan untuk merawat dos berlebihan opioid dengan menyekat reseptor secara langsung.[7]